药物别名:盐酸丙卡巴肼、纳治良、甲苄肼、甲基苄肼、疗治癌、Ibenzmethyzin、Natulan、Matulan、PCB、PCZ、Procarbazine Hydrochloride
一级分类:
抗肿瘤药物
二级分类:
其他抗肿瘤药物
药物别名:
盐酸丙卡巴肼、纳治良、甲苄肼、甲基苄肼、疗治癌、Ibenzmethyzin、Natulan、Matulan、PCB、PCZ、Procarbazine Hydrochloride
药物剂型:
片剂:25mg,50mg。注射剂(粉):100mg。
药理作用:
PCZ能抑制D
NA和蛋白质的合成。进入人体后自身氧化形成H
2O
2和OH
-基,可引起类似电离辐射样作用,特别使鸟嘌呤第3位和腺嘌呤第1位上甲基化。有多种生物效应,如抑制细胞有丝分裂、使染色体排列紊乱、致畸、致癌、免疫抑制、细胞毒作用等。PCZ能抑制细胞有丝分裂,使染色体排列紊乱,有致畸、致癌、细胞毒作用等多种生物效应。在体内释放出甲基正离子,与D
NA结合而使之解聚,系细胞周期非特异性药物,主要作用于G
1/S边界,并对S期有延缓作用。它与烷化剂、长春新碱、皮质激素无交叉耐药,与上述药物合用时能明显提高疗效。
药动学:
口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人
血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以
二氧化碳形式从肺部排出。
适应证:
1.霍奇金病:可使1/3~1/2患者完全缓解,与氮芥、长春新碱、泼尼松组成的MOPP方案是治疗霍奇金病的基本方案之一。2.对非霍奇金淋巴瘤、恶性组织细胞病、
蕈样真菌病、多发性骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤等也有一定疗效。3.与放射治疗合并应用,治疗对放射抗拒的支气管腺癌显示有益的效果。
禁忌证:
严重肝肾功能损害者及孕妇禁用。
注意事项:
本品可引起溶血性贫血,对肝肾功能或骨髓功能不全的患者应减少剂量。用药期间不宜饮酒,不可与奶酪共食,以免加重不良反应及诱发高血压。
不良反应:
1.胃肠道反应:恶心、呕吐、食欲缺乏,与剂量有关,多能耐受。偶有口腔炎、口干、腹泻、便秘等。2.骨髓抑制:一般出现较晚,多在用药后4~6周出现。主要表现为白细胞和血小板下降,其程度与剂量有关,停药后2~3周可恢复正常。3.神经毒性:部分患者可出现中枢神经系统毒性,是由于PCZ对单胺氧化酶的抑制作用所致,表现为头痛、乏力、不安、失眠、眩晕、嗜睡、精神错乱、脑电图异常,也可有下肢感觉异常、深反射消失、麻痹等周围神经炎的表现。4.其他:发热、寒战、出汗、皮炎、脱发、溶血性贫血、肝功能损害、心动过速、血压下降等。少数年轻妇女可致闭经,停药后可恢复。
用法用量:
1.口服:每天150~300mg,分3~4次服,也可150~200mg睡前顿服,连服2周,4周后重复,1个疗程总剂量根据血象而定,一般7~9g。组成MOPP方案治疗霍奇金病时,每天100mg/m2,连服14天。2.静脉滴注:2~7mg/kg,从较低剂量开始逐渐增加,1个疗程总量7~10g。
药物相应作用:
1.本品为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。同时应用拟交感神经药和抗抑郁药(如
丙咪嗪、
阿米替林)时应注意。2.与吩噻嗪类有协同镇静作用,如与
巴比妥类、麻醉药、抗
组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。
专家点评:
PCZ是治疗霍奇金病和非霍奇金淋巴瘤的有效药物,含有PCZ的MOPP方案是目前治疗霍奇金病最常用的方案。但经过长期的临床观察发现此药有致癌性及致畸性,导致第二原发肿瘤增加。因此许多学者主张对儿童患者以其他药物(如
VP-16)代替之。